SR9009 (Стенаболик) - влияние на спортивные достижения
SR-9009 (Стенаболик) — относительно молодое вещество, потому что оно было разработано в 2004 году в Научно-исследовательском институте Скриппса профессором Томасом Беррисом. Его торговое название Стенаболик. Он не имеет статуса лекарственного средства, он даже не был должным образом испытан на людях, и тем не менее желающих его использовать много. Согласно отчетам доклинических исследований, он влияет на регуляцию циркадного цикла, стимулируя фазу бодрствования, улучшает метаболические параметры и поддерживает потерю жира.
Что отличает это вещество и является его самым большим преимуществом, так это способность агонизировать альфа- и бета-ядерные рецепторы REV-ERB. Каскад событий, ведущих к активации этих рецепторов, отвечает за подавляющее большинство эффектов, отмеченных в исследованиях.
Исследователи, которые работали над изобретением SR-9009, хотели создать лекарство, которое будет имитировать некоторые биохимические эффекты, возникающие при физических нагрузках.
SR-9009 особенно полезен для сжигания жира. По сути, с точки зрения спортивных эффектов он относится к той же категории, что и Кардарин.
Некоторые эффекты обусловлены влиянием на митохондрии в мышечных клетках. SR-9009 усиливает биогенез митохондрий в мышцах (действуя на сигнальный путь Stk11-Ampk-Sirt1-Ppargc1), что приводит к лучшему использованию кислорода и питательных веществ, что приводит к лучшему снабжению мышц АТФ. С другой стороны, он также регулирует процесс аутофагии, благодаря чему более эффективно удаляются старые и дефектные митохондрии. Проще говоря, Стенаболик просто приводит в порядок митохондрии.
Ядерные рецепторы REV-ERB alpha, активируемые SR-9009, также присутствуют в печени и адипоцитах, где они регулируют метаболизм липидов и глюкозы. Более того, они также контролируют процесс адипогенеза (образование жировых клеток) и воспалительную реакцию. Фармакологическая активация этих рецепторов у мышей приводила к улучшению беговых качеств и клеточного дыхания. В другом исследовании введение агонистов REV-ERB мышам с ожирением приводило к уменьшению жировой массы и улучшению профиля липидов и гликемии.
Сумма вышеуказанных действий означает, что SR-9009 улучшает энергетический обмен, что обеспечивает более эффективное сжигание жира и лучшие спортивные результаты. Теоретически это действия, слегка имитирующие эффекты тренировки, но наиболее перспективным видится использование SR9009 в качестве дополнения к тренировке, а не вместо нее, как предполагают маркетинговые лозунги исследователей.
Стенаболик уменьшает дневную сонливость, поэтому его часто используют люди, желающие урегулировать суточный ритм сна и бодрствования. Он также используется в качестве усилителя познавательной способности и производительности — снижение усталости всегда позволяет вам работать все более и более эффективно. Любители этого вещества считают его полноценной заменой модафинилу.
Ядерные рецепторы REV-ERB alpha и REV-ERB beta играют ключевую роль в регуляции экспрессии белков, участвующих в циркадных ритмах сна и бодрствования. Передача сигналов REV-ERB, в конечном счете, влияет на экспрессию факторов транскрипции BMAL1 (мозговой и мышечный ARNTL белок) и CLOCK (Clock circadian regulator). Когда BMAL1 и CLOCK включены, они активируют транскрипцию Period (Per1, Per2, Per3) и Cryptochrome (Cry1, Cry2). При включении PER/CRY отключаются BMAL1/CLOCK и сбрасывается 24-часовой цикл. Активация REV-ERB в течение дня устанавливает этот рабочий цикл и поддерживает высокий ритм сна и бодрствования. Активирующий эффект Стенаболика был подтвержден в нескольких исследованиях на мышах с измерением активности с помощью ЭЭГ.
SR-9009 также обладает рядом полезных для здоровья свойств. В статье уже упоминалось про увеличение количества митохондрий, регуляции гликемии и уменьшения накопления жира, которые уже являются хорошим набором полезных для здоровья эффектов, но это еще не конец. Другим значительным эффектом является ограничение синтеза холестерина в печени. Мыши с ожирением, получавшие SR-9009, показали снижение общего холестерина в крови на 47% и триглицеридов на 12%. В том же эксперименте уровень инсулина снизился на 35%, а лептина — на 80%. Исследования также показали противовоспалительный эффект, проявляющийся снижением уровня ИЛ-6 и ФНО-альфа. Имеются также сообщения о стимуляции остеокластов в костной ткани с помощью SR-9009 и об усилении процесса апоптоза опухолевых клеток.
Люди, следящие за темой инноваций в спортивном допинге, знают, что у SR-9009 уже есть преемник, который также появился на рынке «добавок». В популярных сообщениях говорится, что SR-9011 является очень близким аналогом Стенаболик с более лучшим профилем действия. Одним из упомянутых преимуществ является то, что он несет меньший риск проблем с засыпанием.
Стенаболик не является продуктом, допущенным к официальной торговле, поэтому те, кто хочет попробовать его, обречены покупать на нерегулируемом рынке. Также есть опасения, что отсутствуют официальные клинические испытания на людях. Из побочных эффектов, часто упоминаемых на практике, обязательно нужно учитывать возможность проблем со сном, что возникает особенно при плохо спланированном дозировании в течение дня, а именно приеме последней порции слишком близко ко сну.
Вещество имеет достаточно короткий период полувыведения, действует около 2-3 часов. С точки зрения потенциальных побочных эффектов, это хорошая новость, потому что если они действительно возникают, они быстро исчезают. Однако для тех, кто хочет получить пользу от использования, это может быть обременительно, поскольку требует использования до 3 раз в день для поддержания постоянной работы в течение дня.
Хотя SR-9009 в интернет-магазинах часто попадает в ту же категорию, что и SARM, никакого отношения к ним он не имеет. Он воздействует на совершенно другой тип рецепторов, но по-прежнему кажется многообещающим способом повышения производительности в видах спорта на выносливость и снижения веса. Его практические эффекты в плане спорта можно сравнить с GW-501516. Однако Стенаболик имеет важную особенность, которая отличает его от GW, а именно его влияние на регуляцию циркадного ритма. Для многих людей, которые испытывают чрезмерную дневную усталость и им трудно собраться на тренировку, это может иметь решающее значение. К сожалению, отсутствуют исследования этого агента на людях, что является очень большим недостатком, хотя он уже несколько лет присутствует на рынке и сгенерировал большой объем информации о профиле безопасности от практического пользователя.
Отзывы пользователей свидетельствуют о заметном повышении работоспособности после приема перед тренировкой. Его часто используют спортсмены, занимающиеся выносливостью. Интересно, что, по отзывам, профиль безопасности при стандартной дозировке очень благоприятный, и единственная проблема, которая часто заметна, — проблемы с засыпанием при слишком позднем приеме капсул. Время покажет, увидим ли мы солидные испытания с участием людей, которые профессионально подтвердят безопасность Стенаболика.